La Testosterona, principal andrógeno sexual, es responsable del desarrollo y mantenimiento de los caracteres sexuales secundarios masculinos, ejerciendo importante acción anabolizante.
Esta última propiedad contribuye, sobretodo, a la aceleración del proceso del crecimiento en la pubertad por la estimulación del crecimiento óseo y la modulación del proceso de soldadura de la epífisis de los huesos largos.
En el hombre normal estimula la actividad de la enzima RNA polimerasa y la síntesis del RNA específico dando como resultado un aumento en la producción de Proteinas.
La testosterona estimula la producción eritrocitaria debido a que favorece la síntesis de los factores estimulantes de la eritropoyesis.
La testosterona se absorbe en el tubo digestivo, a través de la piel y la mucosa oral. No obstante, experimenta un extenso metabolismo de primer paso hepático cuando se administra por vía oral y, por consiguiente, suele administrarse por vía intramuscular, subcutánea o transdérmica. Además, se ha modificado la molécula básica de testosterona para obtener derivados activos por vía oral y prolongar la duración del efecto. La alquilación de la posición 17 a produce derivados que se metabolizan más lentamente en el hígado y, por esta razón, se pueden administrar por vía oral. La esterificación del grupo 17 a hidroxilo aumenta la liposolubilidad y conduce a una absorción sistémica más lenta si se administra por inyección intramuscular. La velocidad de absorción de los ésteres guarda relación con el tamaño del grupo éster. Los ésteres de testosterona se hidrolizan a testosterona después de la absorción.
La testosterona se une aproximadamente en un 80% a la globulina fijadora de Hormonas sexuales. Los derivados de la 19-nostestosterona y los derivados de 17 a-metilados se caracterizan por una fijación reducida a esta globulina. La semivida de eliminación plasmática de la testosterona oscila entre 10 y 100 min. Se metaboliza principalmente en el hígado a través de una oxidación en el grupo 17-OH con la formación de androstenodiona, que se metaboliza adicionalmente a androstenolona, débilmente androgénica, y etiocolanolona, inactiva, que se excretan por la orina principalmente como glucuronoconjugados y sulfatos. Aproximadamente un 6% se excreta sin modificar por las heces tras experimentar una recirculación enterohepática. La testosterona se transforma en el derivado más activo dihidrotestosterona en algunos órganos diana por efecto de la 5 a-reductasa. Los derivados 19-nortestosterona son menos sensibles a esta enzima. En el organismo se aromatizan pequeñas cantidades de testosterona, dando lugar a la formación de derivados estrogénicos en el organismo. Los derivados con un anillo A saturado, como la mesterolona, se aromatizan menos estrógenos.
Indicaciones:
Se emplea en el tratamiento del hipogonadismo masculino Suele usarse en combinación con la testosterona enantato.
Se utiliza en la insuficiencia renal aguda en forma de disoluciones oleosas para vía intramuscular, Vía tópica se emplea
Se utiliza como coadyuvante en el carcinoma de mama postmenopáusico, algunos trastornos postmenopáusicos y pubertad tardía en niños.
La TREMBOLONA es un fuerte andrógeno que carece de actividad estrogénica. Estructuralmente, la TREMBOLONA es un 19 nor esteroide, derivado de la nandrolona. Los dobles enlaces en C9 y C11 hacen a la TREMBOLONA muy distinta en apariencia que su pariente la nandrolona Su actividad estrogénica ha sido eliminada. Esto…
La TREMBOLONA es un fuerte andrógeno que carece de actividad estrogénica. Estructuralmente, la TREMBOLONA es un 19 nor esteroide, derivado de la nandrolona. Los dobles enlaces en C9 y C11 hacen a la TREMBOLONA muy distinta en apariencia que su pariente la nandrolona Su actividad estrogénica ha sido eliminada. Esto es el resultado del doble enlace C9-10. Este enlace no parece poder ser removido metabólicamente, que es el único modo posible para que este compuesto se convierta en estrógeno. Aunque la nandrolona raramente se concibe como un esteroide estrogénico, la conversión a estradiol es todavía posible hasta cierto punto. Por lo tanto, el hecho de que la TREMBOLONA no se convierta a estradiol sigue siendo una significante diferencia entre los dos esteroides. La actividad androgénica de la TREMBOLONA es también mucho más fuerte que la de su pariente, la nandrolona. Esto es debido a dos interesantes rasgos: primero, la TREMBOLONA no aparenta favorecer la reducción de la 5-alfa en humanos. Como tal, no muestra una fuerte disociación anabólico-androgénica como la nandrolona, lo que la hace mucho más androgénica. Además, la inducción del doble enlace en el C9 y en el C11 parece incrementar la vinculación con los receptores androgénicos. Esto representa un segundo modo en que la potencia de la TREMBOLONA se incrementa. La TREMBOLONA suprime también la producción natural de testosterona rápidamente, esto podría necesitar el uso de una droga estimulante de la testosterona con el fin de evitar una pronunciada caída en el momento en que se descontinúa su uso. Aunque está listado como un esteroide “no-progestacional” en la literatura, varios estudios demuestran claramente que la TREMBOLONA se vincula con estos receptores. Como sabemos que todos los esteroides sexuales promueven la inhibición de la retroalimentación negativa de la producción de testosterona.
Que son las sales de Trembolona? Es un medicamento con una mezcla de esteroide muy potente que contiene tres compuestos activos de trembolona incluyen Trembolona acetato, Trembolona Enantato y Trembolona Hexahidrobencilcarbonato el cual pertenecen al grupo de los Andrógenos. La presencia de dos versiones de base larga éster de enantato…